关键词：DSPE-SS-PEG-Galactose，DSPE-SS-PEG-半乳糖，还原敏感半乳糖靶向磷脂，二硫键半乳糖配体，ASGPR肝靶向脂质配体，GSH响应肝靶向脂质体原料
DSPE-SS-PEG-Galactose是将半乳糖靶向配体通过还原敏感二硫键SS连接臂偶联至DSPE-PEG磷脂的靶向磷脂衍生物；DSPE插入脂质双分子层，半乳糖特异性识别肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体ASGPR，二硫键在肝细胞内高GSH还原环境下断裂，实现肝靶向富集+胞内响应解离，是构建还原响应肝靶向脂质体、LNP、仿生囊泡、肝脏基因/药物递送载体的功能磷脂原料。该磷脂可参与脂质自组装，水溶液中适合脂质膜配方制备；ASGPR在肝细胞特异性高表达，广泛用于肝脏靶向给药、肝纤维化、肝癌、肝基因沉默siRNA/mRNA递送等方向。
一、产品参数
英文名称：DSPE-SS-PEG-Galactose
中文名称：磷脂-二硫键-聚乙二醇-半乳糖，还原敏感半乳糖肝靶向DSPE磷脂
纯度：≥95%
质检报告：COA、¹H NMR
产品性状：类白色固体；可溶于DMSO，可共组装分散于PBS水溶液
保存条件：-20℃干燥密封避光保存；防潮、隔绝还原剂，避免反复冻融
产品仅用于科研
二、功能介绍
DSPE-SS-PEG-Galactose以DSPE磷脂作为膜锚定基团，二硫键SS作为还原敏感连接单元，PEG亲水间隔链，末端半乳糖靶向基团。二硫键在胞外循环过程中结构稳定，载体借助半乳糖识别ASGPR受体富集于肝细胞；进入肝细胞后胞内高GSH触发二硫键还原裂解，载体结构解离，释放所载药物/核酸。半乳糖对肝细胞ASGPR具备高特异性亲和，PEG链降低载体网状内皮系统非特异清除。
特点1：GSH还原响应二硫键，胞外稳定、肝细胞内触发断裂，可控解离释放载荷；
特点2：半乳糖靶向ASGPR受体，实现肝细胞特异性靶向，降低肝外组织富集；
特点3：DSPE磷脂骨架，兼容脂质体、脂质纳米粒、红细胞膜囊泡等多种膜载体体系；
特点4：PEG长循环修饰，减少蛋白吸附、延长体内血液循环时间，提升肝脏富集效率。
该材料直接作为脂质配方组分，构建还原敏感型肝靶向纳米递送系统。
三、应用介绍
DSPE-SS-PEG-Galactose多用于还原响应半乳糖肝靶向脂质体、siRNA/mRNA脂质纳米粒LNP、仿生囊泡；肝细胞靶向小分子药物、核酸、蛋白递送；肝癌、肝纤维化、急性肝损伤靶向给药研究；体外HepG2、原代肝细胞靶向摄取、胞内解离、转染效率评价；小动物体内肝脏靶向富集、肝组织分布、肝脏疾病药效评估；肝脏靶向联合给药、基因编辑载体递送。为ASGPR介导肝靶向智能响应纳米给药课题提供靶向磷脂原料，适用于肝脏靶向药剂、基因递送、肝病生物材料研究。
科研问答
Q：DSPE-SS-PEG-Galactose和GalNAc配体的肝靶向效果差异大吗？
A：GalNAc对ASGPR亲和力显著高于半乳糖；半乳糖优势是成本友好、适合基础靶向机制筛选，高靶向效率需求优先GalNAc体系。
Q：二硫键断裂之后半乳糖配体脱落，会不会影响后续胞内转运？
A：配体脱落是设计目的：受体介导内吞进入胞内后断键解离，减少配体束缚，利于载体在胞内释放核酸或药物。
