Angiogenin Fragment (108-123) ;112173-48-5 ypxx.net

基本信息

  • 英文名称:Angiogenin Fragment (108-123)
  • 中文名称:血管生成素片段 (108-123)
  • 氨基酸序列:精氨酸 - 亮氨酸 - 丝氨酸 - 半胱氨酸 - 赖氨酸 - 天冬氨酸 - 甘氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 脯氨酸 - 苏氨酸 - 缬氨酸 - 谷氨酰胺 - 丙氨酸 - 半胱氨酸 - 苯丙氨酸
  • 单字母序列:ENGLPVHLDQSIFRRP
  • 三字母序列:Glu-Asn-Gly-Leu-Pro-Val-His-Leu-Asp-Gln-Ser-Ile-Phe-Arg-Arg-Pro
  • 分子量:1878.10
  • 分子式:C₈₃H₁₃₂N₂₆O₂₄
  • 等电点:约 8.73
  • CAS 号:112173-48-5
  • 备注:人源血管生成素 C 端活性片段,含有一对半胱氨酸,可形成分子内二硫键,是介导血管生成、细胞结合的关键功能区域

结构信息

Angiogenin Fragment (108-123) 为线性多肽,依靠序列内 Cys4 与 Cys15 形成一对分子内二硫键,二硫键对维持该片段的空间构象、保留生物活性至关重要,还原剂破坏二硫键后活性显著下降。多肽整体柔性较强,二硫键约束形成局部环区,该区域是受体结合、细胞表面锚定的核心结构域;分子同时包含碱性氨基酸、极性氨基酸与疏水残基,兼顾亲水识别与疏水相互作用。该片段对应全长血管生成素蛋白 C 端区域,区别于血管生成素的核糖核酸酶活性中心。

生物活性

该片段具备血管生成相关活性,可促进内皮细胞黏附、迁移,参与新生血管形成;能够结合内皮细胞表面受体与细胞外基质组分,介导血管生成素的部分细胞信号功能。无独立核糖核酸酶活性,核糖核酸酶活性位点位于血管生成素蛋白其他区段。该片段单独使用时促血管生成活性弱于全长血管生成素,主要承担细胞结合与信号招募功能。

作用机理

Angiogenin Fragment (108-123) 通过二硫键稳定的环结构与血管内皮细胞膜表面受体、硫酸乙酰肝素糖胺聚糖结合,激活下游促迁移、促存活信号通路,促进内皮细胞黏附与迁移,参与血管出芽重塑。该片段不具备 RNA 切割能力,不通过 RNase 通路发挥作用,仅作为血管生成素的细胞结合结构域,介导分子锚定与下游信号启动。

研究进展

该片段最早通过全长血管生成素的截短突变研究得到鉴定,用于定位血管生成素上负责内皮细胞结合、血管生成的功能区域。早期研究证实 108-123 区段是血管生成素与细胞表面肝素结合、介导促血管效应的关键片段,与 RNase 活性位点相互独立。后续研究多用于血管生成素构效关系解析,探索肿瘤新生血管、创伤修复、缺血组织血管再生相关机制。现阶段主要作为工具肽用于血管生成相关基础实验,暂未进入药物开发主线。

药物研发

Angiogenin Fragment (108-123) 不直接开发为治疗药物。研发方向:作为阳性对照,用于内皮细胞黏附、迁移、血管生成体外模型评价;作为先导骨架,改造序列开发促血管或者抗血管生成调节剂;用于血管生成素受体、肝素结合位点的机制研究。短板为单独活性偏弱,体内易被蛋白酶降解,靶向特异性有限,直接成药价值有限。

相关应用

内皮细胞黏附、迁移以及小管形成实验;血管生成素肝素结合机制研究;肿瘤新生血管、缺血损伤修复相关药理模型;血管生成多肽构效关系研究;抗血管生成候选分子筛选的对照实验。

溶解保存

溶解特性:可溶于稀醋酸、纯水,中性缓冲液可溶;二硫键对还原剂敏感,接触还原剂会造成构象破坏、活性丢失;在碱性条件下稳定性下降,肽键易水解。

保存条件:冻干粉末密封避光,-20℃长期储存,长期保存优先选择 - 80℃;分装单次使用规格,避免反复冻融;水溶液现配现用,4℃避光存放不超过 24 小时;远离还原剂、强碱性环境。

多肽合成

  • D-Ala-Ala ;1115-78-2
  • Pediocin PA 1 ;111745-56-3
  • Microcystin-RR;111755-37-4
  • BIM 23042;111857-96-6
  • GLP-1(7-36), Amide Acetate;1119517-19-9
  • Prepro-Atrial Natriuretic Factor (26-55) (Human);112160-82-4
  • Angiogenin Fragment (108-123) ;112173-48-5
  • Angiogenin (108-122) ;112173-49-6

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