
关键词:PCL-PEG-SS-MAL,二硫键还原响应,马来酰亚胺PEG聚己内酯,巯基偶联,还原响应两亲性嵌段共聚物,胶束载体材料
PCL-PEG-SS-MAL是含二硫键(SS)还原响应连接臂的两亲性嵌段共聚物,疏水段PCL、亲水PEG、二硫键响应子、末端MAL马来酰亚胺基团,MAL可特异性和巯基(-SH)发生迈克尔加成偶联多肽、蛋白,二硫键在肿瘤胞内高GSH环境断裂,是还原响应型聚合物胶束常用载体原料。
一、产品参数
英文名称:PCL-PEG-SS-MAL
中文名称:聚己内酯-聚乙二醇-二硫键-马来酰亚胺
结构基团:PCL、PEG、二硫键SS、马来酰亚胺MAL
PEG分子量:1000/2000/3400/5000/10000
PCL分子量:按需定制
纯度:≥95%
质检报告:COA、NMR
产品性状:类白色粉末;可溶于DCM、氯仿、THF,在水相中自组装成胶束
保存条件:-20℃干燥密封避光保存;隔绝还原剂,避免MAL水解、二硫键断裂
产品仅用于科研
二、功能介绍
PCL-PEG-SS-MAL由PCL疏水链段、PEG亲水间隔链、二硫键还原响应连接子、马来酰亚胺功能端四部分构成。PCL为疏水内核材料,自组装形成胶束包裹疏水药物;PEG亲水外壳降低蛋白吸附,延长循环;MAL专一结合巯基,温和偶联巯基化靶向多肽;二硫键为还原敏感位点,进入肿瘤细胞高GSH微环境断裂,实现载体解离、药物胞内释放。
特点1:MAL马来酰亚胺定点偶联巯基修饰多肽,反应专一,条件温和,保护靶向肽活性;
特点2:SS二硫键还原响应,正常循环环境稳定,肿瘤胞内GSH触发断键解离;
特点3:PCL-PEG两亲结构,自组装形成聚合物胶束,包载疏水性化疗药、光敏剂;
特点4:PEG链提升胶束分散稳定性,减少体内蛋白吸附与清除。
该产物多用于构建还原响应聚合物胶束给药系统,实现疏水药物、靶向多肽偶联,同时用于还原敏感纳米载体、多肽-聚合物偶联体系、胞内可控释放研究。
三、应用介绍
PCL-PEG-SS-MAL常用于制备还原响应聚合物胶束、纳米囊泡;用于巯基多肽定点偶联、肿瘤胞内响应释药研究;也用于智能可降解纳米载体、靶向胶束探针开发,适配两亲高分子自组装、肿瘤靶向递送、光动力/化疗联合给药、细胞摄取与胞内释药机制探究等方向。可搭配巯基化靶向肽、荧光分子复配,制备靶向还原响应胶束,用于荷瘤小鼠体内靶向分布、抑瘤药效评价实验。
科研问答
Q:PCL-PEG-SS-MAL和PCL-PEG-MAL差别在哪?
A:PCL-PEG-MAL是稳定连接,无响应断裂能力;PCL-PEG-SS-MAL中间引入二硫键,具备GSH还原响应断键,载体进入肿瘤细胞后解离释放内容物。
Q:配制时能不能加入DTT?
A:禁止加入DTT、β-巯基乙醇等还原剂,还原剂会破坏二硫键,同时消耗MAL基团,导致响应位点和偶联基团失效。













